七叶一枝花甾体皂苷种类及含量差异研究进展＊

重楼是我国传统的名贵中药，七叶一枝花为历版《中国药典》收载的重楼药材两个基原植物之一，具有清热解毒、消肿止痛、活血化瘀等功效，其主要活性成分为甾体皂苷类物质。由于重楼市场需求量剧增和七叶一枝花成药时间较长，导致大量依靠人工种植。然而，人工种植过程中产地、采收年限和采收月份都会影响七叶一枝花的甾体皂苷含量。本文系统地总结了七叶一枝花中主要活性成分甾体皂苷的种类，以及不同产地、不同生长年限及不同采收月份的七叶一枝花根茎中甾体皂苷含量差异的研究现状，以期为进一步研究七叶一枝花品质差异、野生资源驯化及规范化种植提供参考。     

泽泻原三萜、降三萜和倍半萜的分离及其抗炎活性研究＊

目的 对泽泻中原三萜、降三萜和倍半萜化学成分分离和鉴定及其抗炎活性进行研究；方法 采用硅胶柱色谱、凝胶柱色谱、高速逆流色谱、中压制备色谱和半制备色谱法对泽泻中各类化合物进行分离，利用¹H和¹³C NMR对分离化合物进行结构鉴定；通过测定各单体对LPS（1 μg·mL^-1）诱导Caco-2细胞中NO生成的抑制作用评价其抗炎活性。结果 从泽泻中分离得到19个化合物，包括8个原三萜类成分：alisol A 23 acetate （1），alisol G （2），16-oxo-11-anhydroalisol A （3），16-oxo-11-anhydroalisol A 24 acetate （4），alisoma A （5），alisoma B （6），alismanol J （7），alismanol B （8）；1个降三萜类成分：17-nor-protostane （9）；9个倍半萜类成分：orientalol L （10），orientalol M （11），orientalol N （12），orientalol O （13），orientalol P （14），alismanoid A （15），heyneanones D （16），leptocladol B （17），chabrolidione B （18）；1个木脂素类成分：pnoresinol （19）。原三萜类成分均具有显著的抑制活性，化合物1-8的IC₅₀分别为2.1、0.9、7.3、10.0、11.0、16.0、13.5和10.5 μmol·mL^-1，降三萜及倍半萜活性较弱，化合物10、11、13、15、16和17的IC₅₀分别为24.0、26.2、30.6、15.7、17.2和15.2 μmol·mL^-1。结论 化合物16、17、18和19为该植物首次分离得到。首次报道了倍半萜类成分对LPS诱导Caco-2细胞中NO生成的抑制作用，其中alisol A 23 acetate和alisol G的抑制活性最强。     

注射用血栓通中三七元素迁移的规律

目的:分析注射用血栓通中三七从原料到成品全过程的元素迁移规律,以便更好地控制成品中元素杂质。方法:采用ICP-MS法全面分析三七药材、三七总皂苷(中间体)和注射用血栓通中21种元素的含量。结果:21种元素的标准曲线相关系数r均在0. 999以上,回收率在92. 71%～107. 07%之间,RSD均在5%以内。三七药材中铝、铁含量较高,铅、砷、汞、镉、铜符合中华人民共和国药典的相关规定,三七总皂苷(中间体)和注射用血栓通中多数元素均未检出或含量极低。结论:注射用血栓通的提取工艺可有效去除三七中大部分元素,重金属及有害元素也降到较低水平。     

冰片对黄芪甲苷和三七总皂苷配伍有效成分在脑缺血/再灌注模型大鼠脑组织分布的影响

目的探讨冰片是否具有促进黄芪甲苷(AST IV)和三七总皂苷(PNS)配伍时主要有效成分透过大脑中动脉栓塞(MCAO)再灌注模型大鼠血脑屏障的作用。方法大鼠随机分为假手术组、模型组、冰片组、AST IV组、PNS组、AST IV+PNS组、冰片+AST IV+PNS组,制备MCAO再灌注大鼠模型,以液相色谱-质谱联用法(LC-MS/MS)测定大鼠患侧与健侧大脑皮层、小脑中AST IV和PNS有效成分(人参皂苷Rg1、Rb1和三七皂苷R1)的含量。结果 AST IV无论是单用还是与PNS、冰片配伍,其口服后主要分布在大脑皮层,尤其是患侧大脑皮层。冰片+AST IV+PNS能使患侧与健侧大脑皮层中AST IV含量显著增加。PNS单用,其有效成分人参皂苷Rg1、Rb1和三七皂苷R1主要分布在患侧小脑。冰片+AST IV+PNS能使患侧大脑皮层中人参皂苷Rb1含量显著增加,使健侧和患侧大脑皮层中人参皂苷Rg1含量增加,使大脑皮层尤其是患侧大脑皮层及小脑中三七皂苷R1含量增加。结论大鼠脑缺血再灌注后,AST IV与PNS的有效成分人参皂苷Rb1、Rg1及三七皂苷R1在大脑皮层和小脑均有一定的分布。AST IV单用时,AST IV主要分布在大脑皮层;PNS单用时,人参皂苷Rb1、Rg1及三七皂苷R1主要分布在小脑。冰片与AST IV、PNS合用后,能促进AST IV及人参皂苷Rb1、Rg1及三七皂苷R1向大脑皮层富集,尤其是向缺血再灌注侧大脑皮层富集;而且能不同程度地促进AST IV,人参皂苷Rb1、Rg1及三七皂苷R1在大脑皮层的吸收,尤其是在患侧大脑皮层的吸收。     

重楼多指标UPLC定量分析及其化学品质综合评价

目的探讨10种重楼药材中7种有效成分含量,并进行化学成分整合评控,为其资源评价提供了科学依据。方法收集不同产地55批重楼药材,采用UPLC法测定重楼皂苷Ⅰ、重楼皂苷Ⅱ、重楼皂苷Ⅵ、重楼皂苷Ⅶ、薯蓣皂苷、重楼皂苷H、纤细薯蓣皂苷的含量,进一步采用TOPSIS数学模型对含量结果进行归一化与多指标数据集成化,获得重楼中7种指标的化学品质综合指数。结果 10种重楼药材的综合评价排名由高到低依次为长柱重楼(Ci=0.275 5)多叶重楼(Ci=0.273 2)大理重楼(Ci=0.269 8)滇重楼(Ci=0.244 5)南重楼(Ci=0.234 5)狭叶重楼(Ci=0.159 1)黑籽重楼(Ci=0.141 6)矮重楼(Ci=0.117 8)七叶一枝花(Ci=0.115 1)毛重楼(Ci=0.114 9),表明不同种重楼化学综合质量差异较大,其长柱重楼、多叶重楼和大理重楼的化学综合质量优于滇重楼,南重楼与滇重楼的结果较为接近,可作为滇重楼资源扩充的优势品种。结论通过TOPSIS整合评控对重楼类中药材的质量评价有一定的参考依据。     

不同生长年限重庆庙党3种成分的动态变化

目的 研究不同生长年限重庆庙党3种活性成分的动态变化,为庙党的标准化种植、采收及质量控制等提供参考。方法 采用UV方法测定取1～5年生重庆庙党多糖及总皂苷的含量变化,采用HPLC方法测定党参炔苷的含量变化。结果 重庆庙党1～4年生长过程中,多糖含量随着生长年限的增加而增大,与第1年比较,第4年增长约100%,第5年增长约90%（第5年与第4年比较,负增长10%）;总皂苷及党参炔苷呈逐年递增趋势,第5年总皂苷合计增长约57%,党参炔苷合计增长约42%。重庆庙党生长过程中多糖、总皂苷及党参炔苷三者含量无明显相关性。结论 考虑活性成分的增长趋势、生产成本、生产效率、药材产量等因素,重庆庙党种植4年采收即可。     

Triterpenoids with antioxidant activities from Myricaria squamosa

A new triterpenoid, namely myricarin C (compound 1), together with three known compounds myricarin A (compound 2) and myricarin B (compound 3), 3α-hydroxy-D-friedoolean-14-en-28-oic acid (compound 4), was isolated from the overground part of Myricaria squamosa. Compound 2 and compound 3 existed in the solution by the form of cis-trans isomers. Their structures were elucidated by means of extensive spectroscopic methods, including 1D-NMR, 2D-NMR, and HR-ESI-MS. The antioxidant properties of all compounds were calculated based on the DPPH radical scavenging activities. Results showed that myricarin A and myricarin C had general antioxidant activities with EC₅₀ values of 40.90 μg/ml, 42.22 μg/ml, respectively, compared to the control, rutin (5.17 μg/ml). The EC₅₀ values of myricarin B was 195.81 μg/ml. Compound 4 had no antioxidant activities.     

Two new saponins from the leaves of Panax notoginseng

Two new saponins, notoginsenosides Ng1 (1) and Ng2 (2), together with seven known compounds (3–9), were isolated from the leaves of Panax notoginseng. Their structures were elucidated by UV, IR, HRESIMS, and NMR experiments. Compounds 6 and 7 showed moderate cytotoxic activities against HCT-116, with IC₅₀ values of 4.98 and 0.64 μmol/L, respectively.     

荫风轮总苷的一般药理学试验研究

目的观察荫风轮总苷(TSY)药效学以外的药理作用, 为临床用药提供参考.方法观察用药前后大鼠、小鼠自主活动行为能力,家猫呼吸频率、呼吸深度,狗血压、心率、心电图和大鼠、家兔子宫活动.结果用药后大鼠、小鼠自主活动行为能力,家猫呼吸频率、呼吸深度及狗血压、心率均无明显变化, 用药前后比较, 差异无显著性(P > 0.05);但对离体与在体子宫有兴奋作用.结论在药效剂量下荫风轮总苷对大鼠、小鼠的神经系统,家猫呼吸系统及狗的心血管系统系统均无明显影响;其兴奋子宫作用有助于止血药效的发挥.     

三七精准煮散饮片的研制——质量均一性分析

目的:饮片质量均一性是中药临床疗效稳定的基础,利用化学指纹图谱结合DNA分子鉴定技术考察三七精准煮散饮片与市售原饮片质量的均一性。方法:应用第二内转录间隔区(ITS2)序列DNA条形码对三七饮片进行分子鉴定;对比三七市售原饮片及精准煮散饮片的干膏收率;采用HPLC-DAD检测3批三七饮片混合粉碎前后的质量均一性和指纹图谱相似度。结果:三七煮散饮片出膏率显著高于原饮片出膏率;不同批次原饮片间指标成分三七皂苷R_1,人参皂苷Rg_1及Rb_1溶出量有明显的差异性,RSD分别为13.1%,32.7%及24.5%,混合制成煮散饮片后溶出量差异减小,RSD分别为3.6%,2.6%及3.5%;精准煮散饮片提取液中化学成分溶出量较原饮片高。混合粉碎后指纹图谱相似度提高,标定了共有峰14个,峰面积均有提高。结论:三七精准煮散饮片与市售原饮片基本属性相一致,但煮散饮片的浸出、有效成分溶出及质量均一性均有明显提高,提示煮散饮片可提高临床用药的精准性。